SARMs 리서치 및 테스트


SARM은 단백 동화 안드로겐 스테로이드(AAS)의 유망한 대안으로 지속적으로 개발되고 있습니다. SARM은 신체 전체의 안드로겐과 결합하여 전립선, 심장 또는 기타 기관이 아닌 조직에 악영향을 미치는 AAS와 달리 조직 선택적 안드로겐 활성화를 나타냅니다. 이러한 조직 선택성은 SARM을 근골격계의 물리적 기능과 뼈 건강을 개선을 이상적으로 이루며 재생 및 회복 약물의 임상 연구 및 테스트를 계속 주도하고 있습니다.

MK-2866 (오스타린(Ostarine), 에노보사름(Enobosarm))

일반적으로 Ostarine이라고 하는 MK-2866은 현재 제약 회사 GTx Incorporated에서 근육 소모 및 골다공증 치료를 위해 개발한 연구용 SARM입니다. Ostarine은 온라인으로 구입할 수 있으며 현재 가장 많이 연구된 SARM입니다.

임상시험

“선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)는 각 SARM의 화학 구조에 따라 안드로겐 수용체에 차등적으로 결합합니다. 이로 인해 SARM은 현재 사용 가능한 단백 동화 스테로이드의 많은 부작용을 피하면서 단백 동화 세포 활동을 야기합니다. SARM은 유방암과 악액질 치료에 대해 연구되었으며 성능 향상제로도 사용되었습니다.” (출처: 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM) – 현재 지식 및 임상 적용).

2011년, 건강한 여성 120명을 대상으로 Ostarine을 시험하기 위해 12주간의 이중 맹검, 위약 대조 2상 임상 시험이 수행되었습니다. 120명의 피험자들은 3개월에 걸쳐 위약과 비교하여 Ostarine 0.1, 0.3, 1.0 또는 3.0 mg이 무작위 투여되었습니다. 시험 종료 시, 3mg이 투여된 그룹에서 총 제지방량의 유의한 증가와 신체 기능 개선이 측정되었습니다(출처: 선택적 안드로겐 수용체 조절제 GTx-024(enobosarm)는 노인 남성과 폐경 후 여성의 체지방량 및 신체 기능을 개선합니다.)

마지막으로, Ostarine의 두 개의 개별적인 3상 시험에서, 3개월 동안 3단계 또는 IVNSCLC와 근손실이 온 가진 325명의 환자를 Ostarine 3mg 대 위약으로 무작위로 추출했고, 여기에는 총 근육 질량과 신체 기능 향상이 포함되었습니다. 다시, 연구원들은 위약과 비교하여 총 근육질량의 유의한 증가를 발견했습니다. (GTX는 에노보암의 2상 3 기시험 결과에 대한 후기를 발표합니다).

LGD-4033 (리간드롤(Ligandrol))

LGD-4033(일반적으로 리간드롤이라고 함)은 Ligand Pharmicutics에서 발굴한 조사용 SARM이며 현재 근육 소모 및 골다공증과 같은 질환의 치료를 위해 Viking Therapeutics에서 개발 중입니다.

임상시험.

연구원들은 76명의 건강한 남성을 대상으로 한 1구 실험에서 Ligandrol의 안전성을 평가했습니다. 이 남성들은 21일 동안 매일 플라시보 또는 0.1, 0.3, 1.0mg LGD-4033으로 무작위로 추출되었습니다. 연구원들은 Ligandrol에 내성이 생겼다고 결론내렸습니다 (건강한 젊은 남성에서 새로운 비스테로이드 구강 선택성 안드로겐 수용체 조절기인 LGD-4033의 안전성, 약동학 및 효과).

“LGD-4033 투여는 총 테스토스테론, 성호르몬 결합 글로불린, 고밀도 지단백질 콜레스테롤 및 트리글리세라이드 수치의 용량 의존적 억제와 관련이 있었습니다. 모낭 형성 호르몬과 자유 테스토스테론은 1.0mg 용량에서만 상당한 억제 효과를 보였습니다. 근육량은 질량 의존적으로 증가했지만 지방질량은 크게 변하지 않았습니다. 호르몬 수치와 지질은 치료를 중단한 후 기준선으로 돌아갔습니다.”

2017년, Viking Therapeutics는 고관절 골절로 회복 중인 환자들을 대상으로 한 Ligandrol의 2단계 시험에 등록을 완료했습니다. 바이킹 치료법은 108명의 환자들에게 0.5mg, 1.0mg, 2.0mg 또는 위약을 하루에 한 번 투여하여 근육량, 기능적 성과, 삶의 질 등에 미치는 Ligandrol의 영향을 연구할 계획입니다.

MK-677 (이부타모렌(Ibutamoren))

일반적으로 이부타모렌으로 불리는 MK-677은 그렐린 수용체의 잠재적 비펩타이드 작용제이자 성장호르몬 분비기관입니다. 이부타모렌은 내생호르몬 그렐린의 성장호르몬(GH) 자극 작용을 모방하여 식욕을 조절하고 에너지 분배와 사용 속도를 조절합니다.

임상시험.

성장 호르몬 (GH)-인슐린 유사 성장 인자 I 축에 대한 MK-677의 영향은 32명의 건강한 피험자를 포함하는 I단계 시험 동안 연구되었습니다. 피험자들은 14일과 28일의 두 개의 개별 연구 기간 동안 위약 또는 2, 10, 25mg MK-677을 구술로 받았습니다. MK-677 를 하루 25mg의 용량으로 최대 4주 동안 노인들에게 매일 사용하면 혈청 IGF-I 농도가 젊은이들의 IGF-I 농도로 회복됩니다. (건강한 노인에 대한 GH 비밀조직(MK-677) 일일 경구 투여에 의한 성장 호르몬(GH)-인슐린 유사 성장 인자 I 축의 자극)

1999년, MK-677 만성 투여가 혈청 IGF-I와 187명의 노인의 뼈 교체에 미치는 영향을 결정하기 위한 실험 동안, 30명의 피험자는 4주 동안 위약을 받거나 2주 동안 매일 25mg의 MK-677을 투여한 후 2주 동안 매일 50mg씩 투여받았습니다. 연구원들은 MK-677이 혈청 IGF-I 수치를 크게 증가시키는 능력이 노인 피험자의 뼈 교체를 자극한다고 말했습니다(성장호르몬 분비기관 MK-677의 경구 투여는 건강하고 기능 장애가 있는 노인의 뼈 교체의 표시를 증가시킵니다)..

YK-11

YK-11은 합성 SARM 형태의 미오스타틴 억제제이며, 시험관내 연구 중 유의미한 아나볼릭 활성이 입증되었습니다(선택성 안드로겐 수용체 조절기, YK11은 폴리스타틴 식에 의한 C2C12 미오블라스트의 근성 분화를 조절함).

폴리스타틴과 함께 YK11은 미오게닌, 근원 인자 5(Myf5) 및 근원 분화 인자(MyoD)의 생성을 증가시킵니다. 이 미오게닌은 DHT나 테스토스테론보다 더 높은 비율로 분화된 근육 세포의 증가를 야기합니다.

체외 연구는 미생물, 세포, 또는 정상적인 생물학적 맥락을 벗어난 생물학적 분자로 수행되기 때문에, 그들은 전체 유기체에 대한 영향을 완전히 또는 정확하게 예측하지 못할 수 있습니다..

RAD-140 (테스타론)

일반적으로 Testalone으로 불리는 RAD-140은 Radius Health에서 근육 소모 및 유방암과 같은 질환의 치료를 위해 현재 개발 중인 잠재적인, 구강상 고가용성 비스테로이드성 SARM입니다.SARMs는 골격 근육을 만듭니다.

임상시험

몇몇 연구는 아나볼릭의 인상적이고 근육 선택적인 활동을 보여주었습니다. 2010년 원숭이를 대상으로 한 연구는 지방 조직의 유의한 감소뿐만 아니라 0.1mg/kg의 용량으로 불과 28일 만에 10% 이상의 근육 질량 증가를 유발햇다는 것을 보여주었습니다. 최근에, 안드로겐/에스트로겐 수용체의 성장에 대한 RAD-140의 억제 효과는 유방암에 대항할 매우 유망한 약이라는 것을 발견했습니다. 2014년 한 흥미로운 연구는 RAD-140이 신경 보호 작용과 신경퇴행성 질환에 대한 복원력을 제공할 수 있다는 것을 보여주었습니다. 이는 예방과 회복에 도움이 될 수 있음을 나타냈고, 알츠하이머병과 관련 질환의 완화도 보여주었습니다.

GW-501516 (카다린(Cardarine))

GW-501516(일반적으로 Cardarine이라고 함)은 PPAR 수용체 작용제입니다. Ligand Pharmacutical과 GlaxoSmithKline이 1990년대에 대사 질환 및 심혈관 질환의 약물 후보로 협력하여 개발한 제품입니다.

임상시험

2012년 연구는 이 SARM이 간 손상 복구를 지원할 수 있다는 것을 보여주었습니다. 동물 실험 동안 카다린은 몸무게 kg 당 3 mg의 일일 초고용량으로 쥐에게 투여했을 때 암세포를 발달시키는 것으로 밝혀졌습니다.  카다린과 그것이 지방 대사에 미치는 영향에 대해 몇 가지 임상 실험도 수행되었습니다. 설치류에서 비관적인 결과가 나왔음에도 불구하고, “인간 연구에서 유의미한 부작용은 보고되지 않았으며, 이는 훨씬 짧은 기간(최대 12주) 동안 투여된 상당히 낮은 용량(최대 10mg/일)을 반영할 수 있습니다.” 라고 주장합니다.

S-4 (안다린(Andarine))

일반적으로 Andarine으로 불리는 S-4는 근육 낭비, 골다공증 및 양성 전립선 비대증과 같은 질환의 치료를 위해 GTx Incorporated에서 개발한 조사용 SARM입니다. 비록 안다린이 Ostarine과 유사한 화학적 구조를 가진 것으로 알려져 있지만, 두 가지 약물은 완전히 동일하지는 않습니다.

임상시험

다양한 실험들에서, S-4 치료는 체지방을 감소시키고 체력을 증가시키는 것으로 나타났습니다. GTx는 안다린과 오스타린에 대한 1단계 연구를 완료했고 두 약물이 모두 안전하다는 것을 발견했습니다. 비스테로이드 선택성 안드로겐 수용체 변조기(SAARMs): 치료적 이익을 위해 안드로겐 수용체의 아나볼릭 및 안드로겐성 활동을 분리한 결과, “Ostarine은 기업 전략에 따른 고급 임상 개발을 위해 선택되었으며” Andarine의 모든 테스트는 중단되었습니다..

 

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